Beklometasoon

Bronhiit

Beklometasoon - lokaalne glükokortikosteroid.
Beklometasoondipropionaat on eelravim ja sellel on nõrk afiinsus GCS retseptorite suhtes. Esteraaside toimel muutub see aktiivseks metaboliidiks - beklometasoon-17-monopropionaadiks (B-17-MP), millel on väljendunud lokaalne põletikuvastane toime. Vähendab põletikku kemotaksise aine moodustumise vähendamise kaudu (mõju "hilistele" allergiareaktsioonidele), pärsib "kohese" allergilise reaktsiooni arengut (arahhidoonhappe metaboliitide tootmise pärssimise ja põletikuliste vahendajate nuumrakkudest vabanemise vähenemise tõttu) ja parandab mukotsiliaarset transporti. Beklometasooni toimel väheneb nuumrakkude arv bronhide limaskestas, epiteeli ödeem, lima sekretsioon bronhide näärmete poolt, bronhide hüperreaktiivsus, neutrofiilide marginaalne akumuleerumine, põletikulise eksudaadi ja lümfokiini tootmine väheneb, makrofaagide migratsioon on pärsitud, infiltratsiooni ja granuleerimisprotsesside intensiivsus väheneb. Suurendab aktiivsete beeta-adrenergiliste retseptorite arvu, taastab patsiendi reaktsiooni bronhodilataatoritele ja vähendab nende kasutamise sagedust. Pärast sissehingamist praktiliselt puudub resorptsiooniefekt.
Ei leevenda bronhospasmi, terapeutiline toime areneb järk-järgult, tavaliselt 5-7 päeva pärast beklometasoondipropionaadi manustamist.
Farmakokineetika
Kopsukoes hüdrolüüsub beklometasoondipropionaat beklometasoonmonopropionaadiks, mis omakorda hüdrolüüsub beklometasooniks. Juhuslikult alla neelatud annuse osa inaktiveeritakse suures osas läbi maksa esmakordse läbimise. Maksas toimub beklometasoondipropionaadi muundamine beklometasoonmonopropionaadiks ja seejärel polaarseteks metaboliitideks. Toimeaine seondumine plasmavalkudega süsteemses vereringes on 87%. Ravimi põhiosa (35–76%) eritub seedetraktist 96 tunni jooksul peamiselt polaarsete metaboliitide kujul, 10–15% - neerude kaudu..

Näidustused kasutamiseks:
Aerosoolbeklometasooni kasutatakse bronhiaalastma erinevate vormide põhiravis täiskasvanutel ja üle 4-aastastel lastel.

Rakendusviis:
Beklometasoon on ette nähtud ainult sissehingamiseks..
Beklometasooni kasutatakse regulaarselt (isegi haiguse sümptomite puudumisel), beklometasoondipropionaadi annus valitakse, võttes igal juhul arvesse kliinilist toimet.
Kerge bronhiaalastma korral on sunnitud inspiratsiooni maht (FEV) või maksimaalne väljahingatava voolukiirus (PEF) üle 80% vajalikest väärtustest ja PEF-i väärtuste levik on väiksem kui 20%.
Mõõduka FEV- või PSV-käigu korral on 60–80% õigetest väärtustest, PSV-näitajate päevane vahemik on 20–30%.
Tõsise FEV või PSV kulgu korral on 60% õigest väärtusest, PSV näitajate päevane levik on üle 30%.
Inhaleeritava beklometasoondipropionaadi suurele annusele üleminekul saavad paljud süsteemseid glükokortikosteroide saavatel patsientidel annust vähendada, need täielikult tühistada..
Beklometasooni algannus määratakse bronhiaalastma raskusastme järgi. Päevane annus on jagatud mitmeks annuseks..
Sõltuvalt patsiendi individuaalsest ravivastusest võib ravimi annust suurendada kuni kliinilise toime ilmnemiseni või vähendada minimaalse efektiivse annuseni..
4–12-aastased lapsed
Algannus on 50 mikrogrammi 2 korda päevas. Vajadusel võib algannust suurendada 100 mikrogrammini 2 korda päevas. Maksimaalne ühekordne annus 200 mcg.
Maksimaalne ööpäevane annus on 400 mcg. Päevane annus jagatakse 2-4 annuseks.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed:
Ravimi soovitatavad algannused:
kerge bronhiaalastma - 200-600 mcg / päevas;
mõõdukas bronhiaalastma - 600-1000 mcg / päevas;
raske bronhiaalastma - 1000-2000 mcg / päevas.
Bronhiaalastma ravi põhineb astmelisel lähenemisel - ravi alustatakse vastavalt haiguse raskusastmele vastava etapi järgi. Ravi teises etapis määratakse sissehingatavad kortikosteroidid.
2. etapp. Põhiteraapia.
Beklometasoondipropionaat 100–400 mcg 2 korda päevas.
3. etapp. Põhiteraapia.
Inhaleeritavaid kortikosteroide kasutatakse suures annuses või standardses annuses, kuid kombinatsioonis pika toimega inhaleeritavate p-2-adrenergiliste agonistidega..
Beklometasoondipropionaat suures annuses - 800–1600 mikrogrammi päevas, mõnel juhul megadoosid kuni 2000 mikrogrammi päevas.
4. etapp. Raske astma.
Beklometasoondipropionaat suures annuses - 800–1600 mikrogrammi päevas, mõnel juhul megadoosid kuni 2000 mikrogrammi päevas.
5. samm. Raske astma.
Suure annusega beklometasoondipropionaat (vt punktid 3 ja 4).
Spetsiaalsed patsiendirühmad
Beklometasooni annust ei ole vaja eakatel, neeru- või maksakahjustusega patsientidel kohandada.
Ühe ravimiannuse vahele jätmine
Kui sissehingamine jääb kogemata vahele, tuleb järgmine annus võtta sobival ajal vastavalt raviskeemile.
Juhised patsiendile inhalaatori kasutamise kohta
Enne esmakordset kasutamist kontrollige inhalaatori tööd ja ka siis, kui te pole seda mõnda aega kasutanud või kui õhupall on madalale temperatuurile jahutatud, ja siis soojendasite selle toatemperatuurini. Kontrollimiseks eemaldage inhalaatori otsikust kaitsekork, keerake õhupall tagurpidi, asetades nimetissõrme õhupalli põhjale ja pöidla inhalaatori otsiku ülaosale, raputage purki üles ja alla ning tehke pöidla ja nimetissõrmega 2 klikki, suunates düüsi väljalaskeava. -inhalaator kõrvale.

Pärast pihusti ilmumist pärast teist vajutamist toimige allpool kirjeldatud viisil, alustades sõnadega: "Veenduge, et väljalasketorus pole tolmu ja mustust.".
Ravimi regulaarsel kasutamisel peate seda tegema:
Eemaldage inhalaatori otsalt kaitsekork. Veenduge, et väljalasketorus ei oleks tolmu ega mustust.
Hoidke õhupalli püsti, alt üles, nimetissõrmega õhupalli põhjas ja pöidlaga inhalaatori kinnituse ülaosas. Raputa purki üles ja alla.
Hinga võimalikult sügavalt välja (ilma pingeta). Asetage huuled kindlalt inhalaatori otsa väljalasketorule.
Hinga aeglaselt sügavalt sisse. Sissehingamise hetkel vabastage ravimi annus, vajutades pöidla ja nimetissõrmega. Jätkake aeglaselt sissehingamist.
Eemaldage inhalaatori manuse toru suust ja hoidke hingetõmbeta 10 sekundit või nii palju kui võimalik. Hinga aeglaselt välja.
Kui vajatakse rohkem kui ühte ravimiannust, oodake umbes minut ja korrake seejärel alates punktist 2. Asetage inhalaatori otsa kaitsekork tagasi..
Võtke aega 3. ja 4. toimingus. Annuse vabastamisel on oluline sisse hingata võimalikult aeglaselt. Esmalt harjutage peegli ees. Kui märkate, et suunurgadest tuleb aur välja, alustage 2. sammust.
Inhalaatori puhastamine.
Inhalaatori manuseid tuleks puhastada vähemalt kord nädalas. Eemaldage inhalaatori otsik silindrist ja loputage see ning kaitsekork sooja veega. Ärge kasutage kuuma vett. Kuivatage hoolikalt, kuid ärge kasutage kütteseadmeid. Pange kaitsekork tagasi inhalaatori kinnitusele ja õhupallile. Ärge kastke pudelit vette.

Kõrvalmõjud:
Kõrvaltoimed on loetletud sõltuvalt anatoomilis-füsioloogilisest klassifikatsioonist ja esinemisest. Esinemissagedus määratakse järgmiselt: väga sageli (? 1/10, sageli (? 1/100 ja teated Telli

Beklometasoon (Beklometasoon)

Müügiloa hoidja:

Annustamisvorm

reg. Nr: LP-002700 10.11.14 - praegune
Beklometasoon

Ravimi beklometasooni vabastamise vorm, pakend ja koostis

Aerosool sissehingamiseks, doseeritud värvitu või peaaegu värvitu lahuse kujul rõhu all alumiiniumist purgis koos kaitsekorgiga pihustusotsakuga varustatud doseerimisventiiliga; silindri väljapääsu korral pihustatakse ravimit aerosooljoana.

1 annus
beklometasoon250 mcg

Abiained: etanool 96% - 10,5 mg, norfluraan - 74,4 mg.

200 annust - alumiiniumist balloonid (1) koos pihustusotsakuga - papppakendid.

farmatseutiline toime

GCS sissehingamiseks. Beklometasoondipropionaat on eelravim ja sellel on nõrk afiinsus glükokortikoidiretseptorite suhtes. Esteraaside toimel muutub see aktiivseks metaboliidiks - beklometasoon-17-monopropionaadiks, millel on väljendunud lokaalne põletikuvastane toime, vähendades kemotaksise aine moodustumist (toime hilinenud tüüpi allergilistele reaktsioonidele). Arahhidoonhappe metaboliitide tootmise pärssimine ja põletikuliste vahendajate vabanemise vähendamine nuumrakkudest pärsib kohese allergilise reaktsiooni arengut.

Parandab mukotsiliaarset transporti, vähendab nuumrakkude arvu bronhide limaskestas, vähendab epiteeli turset, lima sekretsiooni bronhide näärmete poolt, bronhide hüperreaktiivsust, neutrofiilide marginaalset akumuleerumist, põletikulise eksudaadi ja lümfokiini tootmist, pärsib makrofaagide migratsiooni, vähendab infiltratsiooni ja granuleerimisprotsesside intensiivsust.

Pärast sissehingamist pole sellel praktiliselt mingit resorptsiooni. Ei leevenda bronhospasmi. Ravitoime areneb järk-järgult, tavaliselt pärast 5-7-päevast loomulikku kasutamist.

Suurendab aktiivsete β-adrenergiliste retseptorite arvu, neutraliseerib nende desensibiliseerimise, taastab patsiendi reaktsiooni bronhodilataatoritele, võimaldades vähendada nende kasutamise sagedust.

Farmakokineetika

Pärast sissehingamist imendub osa hingamisteedesse sattunud annusest kopsudesse. Kopsukoes hüdrolüüsub beklometasoondipropionaat beklometasooni monopropionaadiks, mis omakorda hüdrolüüsub beklometasooniks.

Tahtmatult alla neelatud annuse osa inaktiveeritakse suures osas läbi maksa esmakordse läbimise. Maks muudab beklometasoondipropionaadi beklometasoonmonopropionaadiks ja seejärel polaarseteks metaboliitideks.

Toimeaine seondumine plasmavalkudega süsteemses vereringes on 87%.

Ravimi Beclometasone toimeainete näidustused

Erinevate bronhiaalastma vormide põhiteraapia täiskasvanutel ja üle 4-aastastel lastel.

Beklometasoon

Beklometasoon: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: beklometasoon

ATX-kood: R01AD01

Toimeaine: beklometasoon (beklometasoon)

Tootja: JSC "Moskhimfarmpreparaty" neid. N. A. Semaško ", CJSC" Binnopharm "(Venemaa), Orion Corporation Orion Pharma (Soome)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 16.08.2019

Hinnad apteekides: alates 199 rubla.

Beklometasoon on hormonaalne ravim (glükokortikosteroid), mis on ette nähtud sissehingamiseks hingamisteede limaskesta mõjutamiseks; üks bronhiaalastma ravikuuri vahenditest.

Väljalaske vorm ja koostis

Aktiivne toimeaine - beklometasoondipropionaat.

Toodetud sissehingatava aerosooli kujul (200 annust alumiiniumist aerosoolpurkides koos pihustussüsteemiga, 1 purk pappkarbis).

Toimeaine sisaldus 1 annuses - 50 mcg või 250 mcg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Beklometasoon kuulub glükokortikosteroidide hulka ja tal on GCS-retseptorite suhtes nõrk tropism. Ensüümide osalusel muutub see aktiivseks metaboliidiks - beklometasoon-17-monopropionaadiks (B-17-MP), mida iseloomustab väljendunud lokaalne põletikuvastane toime. Beklometasoon vähendab põletikulise protsessi intensiivsust, pidurdades kemotaksise aine moodustumist (mõju hilistele allergilistele reaktsioonidele), aeglustab otseste allergiliste reaktsioonide arengut, mis on põhjustatud arahhidoonhappe metaboliitide sünteesi pärssimisest ja põletikuliste vahendajate vabanemisest nuumrakkudest ning stimuleerib ka mukotsiliaarseid transpordiprotsesse.

Ravim vähendab nuumrakkude arvu bronhide limaskestas, pärsib lima sekretsiooni bronhide näärmete poolt, vähendab epiteeli turset, bronhide hüperreaktiivsust, neutrofiilide marginaalset kogunemist, samuti pärsib lümfokiinide ja põletikulise eksudaadi tootmist, aeglustab makrofaagide migratsiooni ning aitab vähendada granulatsiooni ja infiltsiooni intensiivsust.

Tänu beklometasoonile suureneb aktiivsete beeta-adrenergiliste retseptorite arv, taastub patsiendi reaktsioon bronhodilataatoritele, mis vähendab nende kasutamise sagedust. Pärast sissehingamist ei ole ainel praktiliselt resorptsiivset toimet.

Ravimil puudub võime bronhospasmi peatada ja terapeutiline toime areneb järk-järgult maksimaalse raskusastmega, tavaliselt 5-7 päeva pärast ravi algust.

Farmakokineetika

Inhaleerituna manustatud beklometasoonist üle 25% ladestub hingamisteedesse, ülejäänud kogus ladestub neelu ja suhu ning neelatakse alla. Enne imendumist metaboliseeritakse kopsudes ühend aktiivselt, moodustades aktiivse metaboliidi B-17-MP. Viimase süsteemne imendumine toimub kopsudes (kuni 36% aine kopsufraktsioonist) ja seedetraktis (kuni 26% siin allaneelamisel saadud kogusest). Beklometasooni absoluutne biosaadavus muutumatul kujul ja B-17-MP on vastavalt ligikaudu 2% ja 62% annusest, mis siseneb kehasse sissehingamise kujul.

Beklometasoon imendub kiiresti ja aine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 0,3 tunniga. B-17-MP imendub aeglasemalt. Selle metaboliidi maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg on umbes 1 tund. Leiti ligikaudne lineaarne seos sissehingamisel manustatud annuse suurendamise ja ravimi aktiivse komponendi süsteemse ekspositsiooni vahel.

Beklometasooni puhul on jaotus kudedes 20 liitrit ja B-17-MP puhul 424 liitrit. Ravim seondub plasmavalkudega piisavalt hästi (87% võrra).

Beklometasooni ja B-17-MP-d iseloomustab kõrge plasmakliirens vastavalt 150 l / h ja 120 l / h. Poolväärtusaeg on vastavalt 0,5 tundi ja 2,7 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Ravimi toime on suunatud epiteeli turse, limaskesta sekretsiooni vähendamisele bronhide näärmete poolt, neutrofiilide marginaalsele kogunemisele, bronhide hüperreaktiivsusele, põletikulisele eksudaadile (vedelik põletikukohas).

Juhiste kohaselt määratakse beklometasoon järgmistel juhtudel:

  • Bronhiaalastma (sissehingamine);
  • Allergilise riniidi, sealhulgas vasomotoorse riniidi ja heinapalaviku riniidi ennetamine ja ravi (intranasaalne kasutamine);
  • Kõrva ja naha nakkus- ja põletikulised haigused (välised ja lokaalsed) - koos antimikroobsete ainetega.

Vastunäidustused

  • Mitte astmaatiline bronhiit, äge bronhospasm;
  • Sage ninaverejooks, hemorraagiline diatees;
  • Süsteemsed infektsioonid, sealhulgas kopsutuberkuloos, ägedad hingamisteede infektsioonid, herpeedilised silmakahjustused.

Aerosoolbeklometasoon on vastunäidustatud alla 6-aastastele lastele ja naistele raseduse esimesel trimestril.

Beklometasooni kasutamise juhised: meetod ja annus

  • Täiskasvanud - 500 mikrogrammi 2 korda päevas või 250 mikrogrammi 4 korda päevas, päevane annus ei tohiks ületada 1000 mikrogrammi (2000 mikrogrammi on lubatud ainult väga rasketel juhtudel, samal ajal kui päevane annus jaguneb 4 annuseks);
  • Lapsed vanuses 6 aastat - 50-100 mcg 2 kuni 4 korda päevas.
  • Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 100 mcg 3-4 korda päevas igas ninakäigus, mitte üle 1000 mcg ööpäevase annuse;
  • 6–12-aastased lapsed - 50 mikrogrammi igas ninakäigus (mitte rohkem kui 500 mikrogrammi päevas) annuste sagedusega nagu täiskasvanud.

Täpsema annustamisskeemi ja ravi kestuse määrab arst..

Kõrvalmõjud

Beklometasooni aerosool võib põhjustada soovimatuid kehareaktsioone, näiteks:

  • Aevastamine, köha, kurguärritus, düsfoonia, harva - paradoksaalne bronhospasm (elimineeritakse sissehingatava bronhodilataatoriga), eosinofiilne kopsupõletik;
  • Ülemiste hingamisteede ja suuõõne kandidomükoos;
  • Peapööritus, peavalud, silmasisese rõhu tõus, katarakt, lümfopeenia, eosinopeenia, leukotsütoos - pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes;
  • Ninaverejooks, riniit, nina vaheseina perforatsioon, limaskesta atroofia - intranasaalse manustamisega;
  • Hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste süsteemi talitlushäire - ühekordseks kasutamiseks üle 1000 mcg beklometasoondipropionaati;
  • Allergilised reaktsioonid.

Üleannustamine

Ägeda üleannustamise sümptomid võivad tekkida ühe sissehingamise korral suuremas annuses, mis on suurem kui 1 g. Sellisel juhul ilmnevad kõige sagedamini neerupealise koore funktsiooni pärssimise tunnused ja erakorralist ravi pole vaja. Selle põhjuseks on selle funktsiooni taastamine mitme päeva jooksul, mida kinnitab kortisooli taseme muutus vereplasmas..

Kroonilise üleannustamise korral (pikaajaline ravi ravimiga annustes üle 1,5 g) võib täheldada neerupealise koore funktsiooni püsivat supressiooni. Sellises olukorras tuleks regulaarselt jälgida neerupealise koore reservfunktsiooni. Üleannustamise korral võib beklometasooniga ravikuuri jätkata, tingimusel et ravitoime säilitamiseks manustatakse piisavaid annuseid.

erijuhised

Naistele raseduse II ja III trimestril, samuti imetavatele emadele, määrab Beclometasooni kasutamise soovitavuse arst. Kui ravimit võetakse imetamise ajal, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Nina vaheseina, glaukoomi, amebiaasi, hüpotüreoidismi, raske neerupuudulikkuse ilmnemisega inimestel tuleb pihusti intranasaalseks kasutamiseks olla ettevaatlik..

Hiljuti põetud müokardiinfarkt, lähiminevikus tehtud ninaoperatsioonid ja ninakahjustused on beklometasooni kasutamise piiramise põhjus.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Beklometasooni sissehingamine ei mõjuta oluliselt võimet juhtida sõidukeid ega osaleda potentsiaalselt ohtlikes tegevustes, mis nõuavad suuremat reaktsioonikiirust ja tõsist keskendumist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimit kasutatakse raseduse ja imetamise ajal äärmise ettevaatusega ainult juhul, kui oodatav kasu emale ületab võimalikke riske lootele ja lapsele..

Vastsündinuid, kelle emasid raviti raseduse ajal beklometasooniga, tuleb hoolikalt uurida neerupealiste puudulikkuse suhtes.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 6-aastaseid lapsi ei määrata.

Ravim, mis sisaldab 250 mikrogrammi beklometasooni ühes annuses, ei ole ette nähtud alla 18-aastastele lastele. Inhalatsioonina manustamisel on laste üksikannus 50–100 mcg ja kasutamise sagedus ei ületa 2–4 ​​korda päevas..

Ravimite koostoimed

Beklometasoon taastab patsiendi reaktsiooni beeta-adrenergilistele agonistidele, mis vähendab oluliselt nende kasutamise sagedust.

Kui ravimit kombineeritakse rifampitsiini, fenütoiini, fenobarbitaali ja teiste maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijatega, muutub beklometasooni terapeutiline toime nõrgemaks..

Beklometasooni samaaegne kasutamine teofülliini, metandienooni, beetaga2-adrenergilised agonistid, östrogeenid, samuti süsteemsed glükokortikosteroidid, suurendavad beklometasooni efektiivsust.

Beklometasooni ja beeta-adrenergiliste agonistide koos võtmisel suureneb nende mõju organismile.

Eriti tundlikel patsientidel on beklometasooni koostoime metronidasooli ja disulfiraamiga võimalik preparaadi etüülalkoholi sisalduse tõttu.

Analoogid

Beklometasooni otsesed analoogid, mille toimeainena on beklometasoondipropionaat: Beklazon Eco, Beklat, Beklospir, Bekotid, Klenil, Beklazon Eco Light Respiration, Beclometasone-aeronautical.

Samasse farmaatsia alarühma kuuluvad sarnase toimega ravimid: Asmanex Twistheiler, Benacort, Budecort, Budenite Steri-Neb, Budesonide, Budesonide Easyheiler, Budiair, Pulmicort, Tafen Novolizer, Flixotide, Alvesco, Novopulmon Eonolizer-Native.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril mitte üle 30 ° С.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat, pärast pihusti avamist tuleb sisu ära kasutada 6 kuu jooksul.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Beclometasooni ülevaated

Ülevaadete kohaselt aitab beklometasoon enamikul juhtudel patsiendi seisundit kiiresti leevendada. On teateid ebameeldivate kõrvaltoimete kohta, kuid üldiselt peavad arstid ja patsiendid seda tõhusaks ravimiks..

Beklometasooni hind apteekides

Keskmiselt on beklometasooni hind, mis sisaldab 50 mcg ühes annuses, 131–188 rubla. Sissehingatava aerosooli maksumus, mille üks annus sisaldab 250 mikrogrammi, varieerub vahemikus 385 kuni 410 rubla.